Азалептин: ръководство за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки Азалептин
лекарства онлайн

Азалептин: инструкции за употреба

Азалептин инструкции за употреба

Азалептин е антипсихотично лекарство, невролептик, който има централен и периферен антихолинергичен антисеротин, адреноблокирусичен и антихистаминов ефект, има подчертан успокояващ и мускулен релаксиращ ефект, подобрява действието на аналгетици и хипнотици.

Принадлежи към групата на "атипичните" невролептици, поради факта, че има специален профил на свързване с допаминови рецептори (висок афинитет към D4-допаминови рецептори и слабо блокиране на D5-, D2-, D1-, D3- рецептори), не предизвиква общо потисничество , екстрапирамидни нарушения и оказва по-малко влияние върху увеличаването на секрецията на пролактин. Азалептин е много ефективен при лечението на продуктивни разстройства (шизофрения и маниачен синдром), резистентни на терапия с други невролептици. Приемането на това лекарство трябва да се извършва под строго наблюдение на лекуващия лекар във връзка с изразените възможни странични ефекти върху клетъчния състав на кръвта (гранулоцитопения), сърдечно-съдовата система (миокардит и прогресивна кардиомиопатия) и развитието на злокачествени новообразувания.

Фармакологично действие и фармакокинетика

Активната съставка на лекарството Азалептин е клозапин, трициклично производно на дибензодиазепин, сходно по химична структура с трициклични антидепресанти (рисполепт, оланзапин и кветиапин) и бензодиазепинови транквилизатори. Метаболизмът на клозапин се случва в черния дроб до норклозапин (N-дезметилклозапин) и бензодиазепини, които притежават всички фармакологични свойства на оригиналното съединение, което води до изразена антипсихотична и анти-тревожна активност на азалептин.

Механизмът на фармацевтичния ефект на това лекарство се основава на различната степен на блокиране на различни подвидове на CNS рецепторите: допамин (с преобладаване на блокиране на D2 и по-слабо изразен ефект върху D1, D3, D4, D5), мускаринова (M 1, 5), серотонин (5-НТ2А, 5-НТ1А, 5-НТ1С), Н1-хистамин и а1, а2-адренорецептори и GABA рецептори и също има агонизъм за М4- рецептори. За разлика от типичните антидепресанти, азалептин има едновременно агонистично действие върху D2-допаминовите рецептори в мезокортикалния участък на мозъка с подчертано потискане на допаминергичната активност в мезолимбитния път, което води до ниска пропорция на екстрапирамидни нарушения (до 20%) и липсата на късни дискинезии.

Той има силно антипсихотично, умерено антиманично и трициклично подобно антидепресивно действие в комбинация с изразена анти-тревожност, седация и хипнотици.

Указания за употреба Азалептин

Показанията за употребата на азалептин са тежки остри и хронични форми на шизофрения, манийни състояния, изразено психомоторно възбуда в психопатиите, поведенчески и емоционални разстройства, нарушения на съня и други психотични състояния (включително при детската психиатрия), но само при отсъствие на терапевтичен ефект при лечение с класически невролептици или с тяхната непоносимост.

Начин на приложение и режим на дозиране

Азалептин се предлага в таблетки, съдържащи в състава си 100 mg клозапин и ексципиенти (лактоза монохидрат, картофено нишесте и калциев стеарат) 50 таблетки на опаковка.

Той се предписва при тежки форми на психични разстройства с развитието на тежки нежелани реакции (по-често синдром на екстрапирамида или общо потисничество) при лечението на традиционните невролептици и при липсата на ефективност на лечението с най-малко две класически антипсихотици, които са били взети в медитативната доза дълго време, но не са подобрили субективните и / или клиничното състояние на пациента. Също така, употребата на това лекарство трябва да се извършва при постоянно динамично наблюдение от лекуващия лекар с задължителен мониторинг на лабораторните параметри на периферната кръв (общ и разширен кръвен тест), ЕКГ изследване и други необходими изследвания на пациента за избягване на страничните ефекти на азалептин.

Дозата на азалептин се определя поотделно - единичната доза е от 50 до 200 mg, а дневната доза не трябва да надвишава 200 - 400 mg. Таблетките се приемат перорално след хранене веднъж преди лягане или 2-3 пъти на ден.

Лечението започва с 25-50 милиграма, с постепенно увеличение от 25-50 мг на ден за седем до четиринадесет дни до средна терапевтична доза от 200 до 300 милиграма.

При тежки форми на шизофрения, халюцинации-халюцинации, кататонични халюцинационни и кататонични-хебефренични състояния и маниако-депресивна психоза, дневната доза се увеличава до 300-600 милиграма.

Поддържаща терапия и лечение на пациенти с мозъчно-съдови нарушения, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност и хронична сърдечна недостатъчност се предписва в дневна доза от 25 до 200 милиграма.

За да се предотврати развитието на "синдром на отнемане" на азалептин под формата на безсъние, хиперактивност, тежко главоболие и кататония, дозата се намалява постепенно в продължение на седем до четиринадесет дни.

Противопоказания за предписването на азалептин

Това лекарство не се прилага:

  1. по време на бременност и кърмене;
  2. при деца под 5 години;
  3. с повишена индивидуална чувствителност към клозапин или спомагателни компоненти на азалептин;
  4. с миастения гравис;
  5. с агранулоцитоза или гранулоцитопения при анамнезата (с изключение на развитието на тези състояния, дължащо се на преди това проведена химиотерапия);
  6. в условия на кома;
  7. при интоксикация с лекарствени препарати, развитие на алкохолни или други токсични психози;
  8. при епилепсия и склонност към конвулсивна готовност (включително при хипертермални гърчове при деца в анамнеза).

С повишено внимание, азалептин се предписва при пациенти с мозъчно-съдови нарушения, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност и хронична сърдечна недостатъчност и когато се свързват инфекциозни заболявания, особено при грипоподобни ARVI, ARI с повишена температура, хрема, кашлица и / или възпалено гърло.


Страничен ефект на азалептин

Може да настъпи продължително, неконтролирано използване на лекарството при несъответствие с препоръчителните дозировки и честота на приемане при пациенти:

От сърдечно-съдовата система: артериална и / или ортостатична хипотония със замаяност, тахикардия , аритмия. В редки случаи - колапс с потискане или спиране на дишането, промени в ЕКГ, развитие на кардиомиопатии, миокардит и перикардит.
От страна на храносмилателната система: сухота в устата или хиперсеривация, повръщане, киселини, гадене, коремен дискомфорт, запек, повишена активност на чернодробните ензими и холестаза.
Метаболитни нарушения: хипергликемия и наддаване на тегло с образуване на затлъстяване, гинекомастия.
От страна на хематопоезата: агранулоцитоза и гранулоцитопения, еозинофилия и левкоцитоза с неизвестен характер (през първите седмици от лечението).
От страна на централната нервна система: сънливост, тежка умора, замаяност, силно главоболие, екстрапирамидни симптоми (леко), скованост, тремор, акатизия или развитие на злокачествен невролептичен синдром.
Алергични реакции: под формата на кожни обриви, пигментация, уртикария , еритема мултиформе, фоточувствителност и ексфолиативен дерматит.

Възможно е също така да се наруши настаняването, да се развие хипертермия, нарушения на уринирането, терморегулация и изпотяване.

Приложение на азалептин по време на бременност и кърмене

Азалептин е високоефективно антипсихотично, седативно, хипнотично, анти-тревожно и антиманично лекарство, което причинява промени в периферната кръв, ортостатична и артериална хипотония с цереброваскуларни нарушения и тенденция за развитие и развитие на миокардит, перикардит и кардиомиопатии. Тя активно прониква във фетоплацентарната бариера и не се изключва вероятността от нейния тератогенен ефект върху плода с развитието на фета и ембриопатии, особено при приема на лекарството през първия триместър на бременността.

При предписване на азалептин по време на кърмене детето може да получи намаление на смучената активност, тревожност или нарушения на съня, конвулсивни припадъци или функционални сърдечносъдови нарушения под формата на аритмии, тахикардия и хипотония.

Употреба на азалептин при деца

Азалептин е противопоказан за предписване при деца на възраст до пет години. Използва се в детската психиатрия за остра и хронична шизофрения, изразени поведенчески и емоционални разстройства, нарушения на съня и манио-депресивни синдроми в юношеството, с риск от самоубийство, упорита агресия и враждебност. Във връзка с възможния риск от нежелани реакции, липса на пълна безопасност и ефективност на клозапин при деца и юноши (до 16 години), той трябва да се прилага под наблюдението на възрастни (родители или медицински персонал).

Азалептиново лекарствено взаимодействие при едновременно приемане с други лекарствени продукти:

  1. С етанол и етанол, съдържащи лекарства, МАО инхибитори и лекарства, които имат подчертан репресивен ефект върху централната нервна система, се наблюдава увеличаване на тежестта и увеличаване на проявите на потискане на ЦНС.
  2. При препаратите на бензодиазепиновата група или при предшестващо лечение с бензодиазепини рискът от развитие и прогресиране на артериална и оростатична хипотония, колапоидни състояния с инхибиране и спиране на дишането се увеличават.
  3. С карбамазепин, хлорамфеникол, ко-тримоксазол, сулфонамиди, пеницилинамин, пиразолонови аналгетици и други лекарства, които причиняват миелодепресия, се наблюдава инхибиращият ефект на носния мозък.
  4. При литиеви препарати - повишен риск от епикапи, злокачествен невролептичен синдром, обърканост и дискинезия.
  5. С дигоксин хепарин, фенитоин или с други лекарства, които се характеризират с висока степен на свързване с протеини - е възможно да се повиши концентрацията на тези лекарства в кръвната плазма.
  6. С еритромицин и циметидин се наблюдава повишаване на концентрацията на азалептин в кръвта.
  7. С фенитоин и карбамазепин - има намаляване на концентрацията на азалептин в кръвта.

Аналози на азалептин

Аналозите на азалептин са азалепрол, лепонекс, клозапин, клозастен. Азолептин се произвежда и в гранули за деца.

Цени за азалептин

Азалептин 25 mg 50 таблетки - от 450г.

Азалептин 100 mg 50 таблетки - от 1200г.

Оценка на азалептин в 5-точкова скала:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (гласове: 1 , среден рейтинг 4.00 от 5)


Коментари за лекарството Азалептин:

Оставете отзивите си