Азалептин: инструкции за употреба

Азалептин е антипсихотично лекарство, невролептик, който има централно и периферно антихолинергично, антисеротониново, адреноблокиращо и антихистаминово действие, има изразено успокояващо и мускулно-релаксиращо действие, усилвайки ефекта на болкоуспокояващи и хипнотични лекарства.

Той принадлежи към групата на "атипичните" невролептици поради факта, че има специален профил на свързване с допаминовите рецептори (висок афинитет към D4-допаминови рецептори и слабо блокиране на D5, D2, D1, D3 рецепторите), не предизвиква общо инхибиране. , екстрапирамидни нарушения и има по-малък ефект върху увеличаване на секрецията на пролактин. Азалептин е високо ефективен при лечение на продуктивни разстройства (шизофрения и маниен синдром), които са резистентни към други антипсихотични лекарства. Това лекарство трябва да се прилага под строгия контрол на лекуващия лекар, поради изразените възможни странични ефекти върху клетъчния състав на кръвта (гранулоцитопения), сърдечно-съдовата система (миокардит и прогресивна кардиомиопатия) и развитието на злокачествени новообразувания.

Фармакологично действие и фармакокинетика

Активната съставка на лекарството азалептин е клозапин - трициклично производно на дибензодиазепин, сходно по химична структура с трициклични антидепресанти (рисполептом, оланзапин и кветиапин) и бензодиазепинови транквиланти. Метаболизмът на клозапин се осъществява в черния дроб до норкозапин (N-дезметилклозапин) и бензодиазепини, които имат всички фармакологични свойства на оригиналното съединение, причинявайки изразена антипсихотична и анти-тревожна активност на азалептин.

Механизмът на фармацевтичното действие на това лекарство се основава на различни степени на блокиране на различни подтипове на CNS рецептори: допамин (с преобладаване на блокиране D ₂ и по-слабо изразени ефекти върху D ₁ , D ₃ , D ₄ , D ₅ ), мускаринови (M 1, 2, 3, 5), серотонинови (5-НТ2А, 5-НТ1А, 5- _НТ1С ), Н1-хистаминови и а _1- , а2-адрено-рецептори и GABA рецептори, и той също има агонизъм към М4 - рецептори. За разлика от типичните антидепресанти, азалептин има едновременен агонистичен ефект върху D2-допаминовите рецептори в мезокортикалната област на мозъка с подчертано потискане на допаминергичната активност в мезолимбичния път, което причинява нисък дял на екстрапирамидни нарушения (до 20%) и отсъствие на късни дискинезии.

Той има силно антипсихотично, умерено антиманично и трициклично антидепресивно действие в комбинация с изразени анти-тревожни, седативни и хипнотични ефекти.

Показания за употреба Azaleptina

Показания за употребата на азалептин са тежките остри и хронични форми на шизофрения, маниакални състояния, изразена психомоторна възбуда при психопатии, поведенчески и емоционални разстройства, нарушения на съня и други психотични състояния (включително при детска психиатрия), но само при липса на терапевтичен ефект при лечение с класически невролептици или с тяхната непоносимост.

Начин на приложение и режим на дозиране

Азалептин се предлага в таблетки, съдържащи 100 mg клозапин и помощни вещества (лактоза монохидрат, картофено нишесте и калциев стеарат) 50 таблетки в опаковка.

Той се предписва при тежки форми на психични разстройства, с развитие на тежки нежелани реакции (обикновено синдром на екстрапирамидална или обща депресия) за лечение с традиционни невролептици, както и при липса на ефикасност на лечението с най-малко две класически антипсихотици, които са приемани в средната терапевтична доза за дълго време, но не са подобрили субективната и / или клиничното състояние на пациента. Също така, използването на това лекарство трябва да се извършва с постоянно динамично наблюдение на лекуващия лекар с задължителен мониторинг на лабораторните параметри на периферната кръв (общ и подробен кръвен тест), ЕКГ - проучване и други необходими изследвания на пациента за изключване на страничните ефекти на азалептин.

Дозата на азалептин се определя индивидуално - еднократна доза варира от 50 до 200 mg, а дневната доза не трябва да надвишава 200 - 400 mg. Таблетките се приемат през устата след хранене веднъж преди лягане или 2-3 пъти на ден.

Лечението започва с 25-50 милиграма с постепенно увеличение от 25-50 mg на ден в продължение на седем до четиринадесет дни до средна терапевтична доза от 200 до 300 милиграма.

При тежки форми на шизофрения, халюцинаторно-халюцинационни, кататонично-халюцинаторни и кататонично-хебефренични състояния и маниакално-депресивна психоза дневната доза се увеличава до 300-600 милиграма.

Поддържаща терапия и лечение на пациенти с мозъчно-съдови заболявания, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност и хронична сърдечна недостатъчност се предписват в дневна доза от 25 до 200 милиграма.

За предотвратяване развитието на синдрома на отнемане на азалептин под формата на безсъние, хиперактивност, силно главоболие и кататония, дозата постепенно се намалява за период от седем до четиринадесет дни.

Противопоказания за назначаването на азалептин

Това лекарство не се прилага:

1. по време на бременност и кърмене;
2. деца под пет години;
3. с повишена индивидуална чувствителност към клозапин или помощни компоненти на азалептин;
4. с миастения гравис;
5. с агранулоцитоза или гранулоцитопения в анамнезата (с изключение на развитието на тези състояния, дължащи се на предишна химиотерапия);
6. с кома;
7. с наркотична интоксикация, развитие на алкохол или други токсични психози;
8. с епилепсия и чувствителност към конвулсивна готовност (включително хипертермични конвулсии при деца в историята).

С повишено внимание, азалептин се предписва на пациенти с мозъчно-съдови заболявания, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност и хронична сърдечна недостатъчност, както и с добавка на инфекциозни заболявания, особено при грипоподобни SARS, остри респираторни инфекции с треска, хрема, кашлица и / или възпалено гърло.

Странични ефекти на азалептин

Дългосрочна, неконтролирана употреба на лекарството, при неспазване на препоръчаните дози и честота на приложение при пациенти, може да се появи:

Тъй като сърдечно-съдовата система: артериална и / или ортостатична хипотония с замаяност, тахикардия , аритмия. В редки случаи - колапс с депресия или дихателен арест, ЕКГ промени, развитие на кардиомиопатия, миокардит и перикардит.
От страна на храносмилателната система: сухота в устата или свръхчувствителност, повръщане, киселини, гадене, дискомфорт в корема, запек, повишена активност на чернодробните ензими и холестаза.
Метаболитни нарушения: хипергликемия и увеличаване на теглото с образуването на затлъстяване, гинекомастия.
От страна на хемопоетичната система: агранулоцитоза и гранулоцитопения, еозинофилия и левкоцитоза с неизвестен характер (в първите седмици на лечението).
От страна на централната нервна система: сънливост, тежка умора, замаяност, силно главоболие, екстрапирамидни симптоми (лека тежест), ригидност, тремор, акатизия или развитие на невролептичен малигнен синдром.
Алергични реакции: кожен обрив, пигментация, уртикария , еритема мултиформе, фоточувствителност и ексфолиативен дерматит.

Възможно е също нарушаване на настаняването, развитие на хипертермия, нарушения на уринирането, терморегулация и изпотяване.

Употреба на азалептин по време на бременност и кърмене

Азалептин е високоефективно антипсихотично, седативно, хипнотично, анти-тревожно и антиманично лекарство, което причинява промени в периферната кръв, ортостатична и артериална хипотония с цереброваскуларни нарушения и тенденция към развитие и прогресиране на миокардит, перикардит и кардиомиопатии. Той активно прониква във фетоплацентарната бариера и не изключва възможността за тератогенен ефект върху плода с развитието на фето- и ембриопатии, особено при приемане на лекарството през първия триместър на бременността.

Когато назалептина се предписва по време на кърмене, детето може да почувства намаляване на смучещата активност, тревожност или нарушения на съня, гърчове или функционални нарушения на сърдечно-съдовата система под формата на аритмии, тахикардия и хипотония.

Азалептин при деца

Азалептин е противопоказан за употреба при деца под петгодишна възраст. Използва се в детската психиатрия за остра и хронична шизофрения, изразени поведенчески и емоционални разстройства, нарушения на съня и маниакално-депресивни синдроми в юношеска възраст, с риск от самоубийство, упорита агресия и враждебност. Поради възможния риск от нежелани реакции, липсата на пълна безопасност и ефективност на клозапин при деца и юноши (под 16 години), той трябва да се приема под наблюдение на възрастни (родители или медицински персонал).

Лекарствени взаимодействия Азалептин по време на прием с други лекарства:

1. С лекарства, съдържащи етанол и етанол, инхибитори на МАО и лекарства, които имат ясно изразен инхибиторен ефект върху ЦНС, се наблюдава увеличаване на тежестта и увеличаване на проявите на потискане на ЦНС.
2. С лекарства от бензодиазепиновата група или с предишно лечение с бензодиазепини, рискът от развитие на артериална ортостатична хипотония и колаптоидни състояния с депресия и респираторна депресия се увеличава.
3. С карбамазепин, хлорамфеникол, ко-тримоксазол, сулфонамиди, пеницилинамин, пиразолови аналгетици и други лекарства, които причиняват миелодепресия, се засилва потискащото действие на мозъка на гръбначния стълб.
4. При литиевите препарати съществува повишен риск от епифирки, невролептичен малигнен синдром, объркване и дискинезии.
5. При дигоксин, хепарин, фенитоин или други лекарства, които се характеризират с високо свързване с протеини, е възможно повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства.
6. С еритромицин и циметидин - повишаване на концентрацията на азалептин в кръвта.
7. С фенитоин и карбамазепин - има понижение на концентрацията на азалептин в кръвта.

Аналози Азалептина

Аналози на азалептин са азалепрол, лепонекс, клозапин, клозастен. Азолептин се предлага и в пелети за деца.

Цени на азалептин

Азалептин 25mg 50 таблетки - от 450р.

Азалептин 100 mg 50 таблетки - от 1200р.